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IPHASE SLC家族OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞研發(fā)成功

更新時(shí)間:2023-10-30      點(diǎn)擊次數(shù):886

PART.01    OAT轉(zhuǎn)運(yùn)體

 

腎臟在代謝產(chǎn)物的排泄、酸堿平衡、維持體內(nèi)系統(tǒng)穩(wěn)態(tài)中起關(guān)鍵作用,其中腎小管的分泌和重吸收功能主要由轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo),這也是葡萄糖、氨基酸和其他營養(yǎng)物質(zhì)吸收及清除內(nèi)源性廢物和外源性生物制劑的有效機(jī)制。這些轉(zhuǎn)運(yùn)體主要分布于腎近端小管細(xì)胞基底膜和頂端膜,其中OATs主要負(fù)責(zé)陰離子和兩性離子有機(jī)分子(包括內(nèi)源性物質(zhì)和許多藥物)的跨膜運(yùn)輸,屬于兩親性溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白家族(SLC)。

 

目前已報(bào)道的OAT家族成員有10余種,包括OAT1-OAT10以及尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)體,大多分布于腎臟之中。OATs可以將由血液進(jìn)入管周液中的多種外源性及內(nèi)源性有機(jī)陰離子毒素逆電化學(xué)梯度轉(zhuǎn)運(yùn)至腎小管上皮細(xì)胞內(nèi),最終隨尿液排出體外。而疾病、藥物-藥物相互作用或其他因素等均可能引起OATs表達(dá)或功能的改變,從而導(dǎo)致藥物的腎臟分布改變,誘導(dǎo)有毒代謝產(chǎn)物的積累,最終引發(fā)腎臟毒性。因此,OATs在藥物的腎臟毒性中具有關(guān)鍵作用。

 

1.png

圖片出自文獻(xiàn)“腎臟有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)的中藥腎毒性研究進(jìn)展"

 

PART.02    OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體

 

OAT1是腎臟的主要藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體之一,同時(shí)也是腎臟OATs家族中分布廣泛的一種,被FDA列為與臨床藥物治療密切相關(guān)的7個(gè)重要轉(zhuǎn)運(yùn)體之一,主要分布于腎近曲小管。OAT1底物覆蓋范圍非常廣泛,主要包括葉酸等內(nèi)源性物質(zhì)以及對氨基馬尿酸(PAH)、抗病毒要物、甲氨蝶呤、抗生素、非甾體類抗炎藥等。

 

在聯(lián)合用藥方案中,底物可能彼此競爭結(jié)合轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白,使藥物清除率降低,藥物在體內(nèi)積累,從而導(dǎo)致潛在的不良反應(yīng)。研究顯示,丙磺舒可競爭性抑制OAT1對頭孢類的攝取,使得頭孢類藥物的腎清除率下降,半衰期和血藥濃度明顯增加;吲哚美辛、酮洛芬可降低甲氨蝶呤的腎臟清除率,引起急性腎衰竭;馬兜鈴酸可抑制OAT介導(dǎo)的丙磺舒的攝取,馬兜鈴酸在腎臟蓄積,產(chǎn)生毒性。

 

藥物腎毒性的傳統(tǒng)評價(jià)方法多采用體內(nèi)動物模型和體外2D腎細(xì)胞系模型,但是腎臟OATs在轉(zhuǎn)運(yùn)多種具有潛在腎毒性的藥物中起著至關(guān)重要的作用。目前尚沒有OATs晶體蛋白,主要借助特異性的人源OATs轉(zhuǎn)染細(xì)胞,對OATs的配體識別結(jié)合域結(jié)構(gòu)及配體結(jié)構(gòu)特點(diǎn)進(jìn)行考察,闡明OATs與藥物間相互作用,以此評價(jià)藥物腎毒性?;诖?,IPHASE研發(fā)出了瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞。

 

PART.03    IPHASE 轉(zhuǎn)運(yùn)體相關(guān)產(chǎn)品

 

IPHASE作為創(chuàng)新藥體外研究生物試劑,憑借先進(jìn)的設(shè)備、專業(yè)的技術(shù)人員和多年研發(fā)經(jīng)驗(yàn),通過HEK293細(xì)胞系成功構(gòu)建瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞,推出SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體家族新產(chǎn)品!

 

IPHASE技術(shù)人員以PAH為底物驗(yàn)證重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞的代謝能力。結(jié)果發(fā)現(xiàn),IPHASE重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)PAH的能力是指導(dǎo)原則的9倍,表明IPHASE瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞滿足藥物研發(fā)要求。

 


1    批量生產(chǎn)

采用批量生產(chǎn)方式,庫存充足,可保證同一批次產(chǎn)品的供應(yīng)。

 

2    貨期短

國內(nèi)現(xiàn)貨,保障客戶使用需求。

 

3    售后服務(wù)機(jī)制健全

有專業(yè)技術(shù)人員提供全面服務(wù)。

 

除瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組SLC OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞外,IPHASE同時(shí)推出了就ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體囊泡和SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞相關(guān)產(chǎn)品,供客戶自行選擇,以滿足客戶對于不同藥物的研究。

 

產(chǎn)品名稱                                     產(chǎn)品規(guī)格

 

OATP1B1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                               8-10 million

 

OAT1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

 

OAT3 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

 

OCT2 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

 

OATP1B3 轉(zhuǎn)運(yùn)體                               8-10 million

 

OATP2B1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                               8-10 million

 

OCT1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

 

NTCP 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

 

MATE1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                 8-10 million

 

MATE2K 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                8-10 million

 

OATP1A2 轉(zhuǎn)運(yùn)體                               8-10 million

 

BCRP 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

 

BSEP 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

 

MDR1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

 

MRP1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

 

MRP1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

 

MRP3 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

 

MRP4 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

 

MRP8 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

 

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn),推出了多領(lǐng)域、多種類的科研試劑,為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段,為遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品。此外,IPHASE/匯智和源可提供特殊產(chǎn)品的定制服務(wù),望廣大科研工作者咨詢。

 

發(fā)                    

 

凡使用本公司產(chǎn)品,在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文(論文發(fā)表日起一年內(nèi)),并注明產(chǎn)品屬于匯智和源/IPHASE所有,即可申請獎勵。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同,給予不同金額獎品:

 

SCI論文及IF≤5分,500元禮品;

 

5分<IF≤8 800元;

 

8分<IF≤10 1000元;

 

IF≥10 2000元;

 

注:禮品卡也可兌換同等金額產(chǎn)品購買抵用券;

 

活動多多,禮品豐厚,快來參與吧!

 

關(guān)           

 

匯智和源,致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑,IPHASE為公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research"。


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